pharmaterra.ru
Wakix (pitolisant), антагонист / инверсный агонист гистаминовых рецепторов - 3 (H₃) разрешён 15. 08. 2019 г.  FDA для лечения чрезмерной дневной сонливости (EDS) у взрослых с нарколепсией. Wakix, первый в своем классе препарат, продукт компании Harmony Biosciences, является селективным антагонистом /  инверсным агонистом гистаминовых рецепторов - 3 (H₃), который увеличивает синтез и высвобождение гистамина, нейромедиатора,  способствующего пробуждению в головном  мозге. Wakix вводится перорально один раз в день утром после пробуждения.

Источник: https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-wakix-pitolisant-first-class-excessive-daytime-sleepiness-adult-patients-narcolepsy-5030.html

СПРАВКА:  Нарколепсия - это редкое хроническое неврологическое расстройство нестабильности состояния сна и бодрствования, которым страдает около 200 000 американцев. Оно характеризуется прежде всего двумя основными симптомами - чрезмерной сонливостью в дневное время – англ. excessive daytime sleepiness (EDS) и катаплексией,  а также и другими проявлениями дисрегуляции быстрого сна, которые вторгаются в бодрствование. EDS - это неспособность пробуждаться и быть бодрым бодрствовать в течение дня, и это симптом, который присутствует у всех людей, живущих с нарколепсией. У большинства пациентов нарколепсия вызвана потерей гипокретина, нейропептида в мозге, который поддерживает стабильность состояния сна и бодрствования. Это расстройство распространено равномерно у мужчин и женщин, с типичными симптомами, проявляющимися уже в подростковом или юношеском возрасте; однако для правильной диагностики может потребоваться до десяти лет.

Wakix - это первое средство от нарколепсии, которое не является контролируемым веществом. Все остальные, средства при нарколепсии (в основном, производные амфетамина), вызывают лекарственную зависимость.

В двух восьминедельных плацебо-контролируемых исследованиях фазы 3 с 261 пациентом (75-80% с катаплексией, внезапной потерей мышечного тонуса) Wakix продемонстрировал значительный эффект при EDS, измеренном по шкале сонливости Epworth (ESS).

Обычными побочными реакциями являются бессонница (6%), тошнота (6%) и беспокойство (5%). Wakix  назначается перорально один раз в день утром после пробуждения. Он появится в продаже в четвертом квартале 2019 года.