Rocklatan (роклатан) - новое комбинированное лекарственное средство при глаукоме, содержащее ингибитор rho-киназы (rock).
Глаукома  характеризуется  повреждением зрительного нерва следствие повышенного внутриглазного давления. Характерной картиной повреждения зрительного нерва является прогрессирующая дегенерация клеток сетчатки, что приводит к необратимой потере зрения и, возможно, слепоте. По оценке экспертов , считается, что не менее  60 миллионов человек во всем мире страдает глаукомой, из них  - 2,7 миллиона человек в США,  Исследовательская группа по изучению глазных заболеваний (Eye Diseases Prevalence Research Group) сделаал заключение, что лишь половина американцев с глаукомой знают, что у них есть болезни. В результате, глаукома остается основной причиной слепоты у взрослых. Однако при своевременной диагностике и эффективном лечении глаукомы  слепоты можно избежать.

Одним из последних достижений в лечении глаукомы является Rocklatan (Роклатан), представляющий собой 0.02%/0.005% глазные капли, состоящие из комбинации  двух веществ netarsudil и latanoprost. Роклатан представляет собой комбинацию фиксированных доз латанопроста (Xalatan), аналога простагландина  и нетарсудила (Rhopressa), первого в своем классе ингибитора Rho-киназы (ROCK).
Производится Роклатан фармацевтической компанией  Aerie Pharmaceuticals, Inc.
Роклатан применяют при повышенном внутриглазном давлении  у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.
В исследованиях фазы III MERCURY 1 и MERCURY 2  комбинированный препарат Роклатан  превосходил по  степени снижения внутриглазного давления (ВГД) отдельно латанопрост и нетарсудил в каждый измеренный момент времени. Более 60% пациентов достигли снижения ВГД на 30% и более процентов, в два раза больше, чем при  монотерапии латанопростом.
Наиболее распространенным побочным эффектом была легкая гиперемия конъюнктивы (покраснение глаз).
СПРАВКА: Rho / rho-kinase (ROCK) путь играет важную роль в патогенезе некоторых сердечно-сосудистых заболеваний. Активация ROCK участвует в регуляции тонуса сосудов, дисфункции эндотелия, воспаления и ремоделирования. Ингибирование ROCK оказывает благотворное влияние при различных сердечно-сосудистых заболеваниях [см. Dong M, Yan BP, Liao JK, Lam YY, Yip GW, Yu CM. Rho-kinase inhibition: a novel therapeutic target for the treatment of cardiovascular diseases Drug Discov Today. 2010 Aug;15(15-16):622-9. doi: 10.1016/j.drudis.2010.06.011. Epub 2010 Jun 25].
Rho kinase (ROCK1 и ROCK2) представляет собой серин / треонинкиназу, через которую  осуществляет своё действие Rho ГТФ –аза. Она играет ключевую роль в регуляции сократимости гладкомышечных тканей, независимо от кальция.  Селективные ингибиторы ROCK способствуют оттоку внутриглазной жидкости, что имеет большое практическое значение при лечении глаукомы. В частности, есть экспериментальное подтверждение того, что ингибиторы ROCK и Rho ГТФ –азы могут увеличить отток водянистой влаги через трабекулярную сеть, что приводит к снижению внутриглазного давления. В дополнение к этому ингибиторы ROCK и  Rho GTP - азы улучшают глазной кровоток, выживание ганглиозных клеток сетчатки и регенерацию аксонов. Таким образом, можно считать, что селективные ингибиторы ROCK / Rho GTP - азы представляет собой новый терапевтический подход, направленный на снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с глаукомой [см. Rao VP, Epstein DL. Rho GTPase/Rho kinase inhibition as a novel target for the treatment of glaucoma. BioDrugs. 2007;21(3):167-77].
pharmaterra.ru 



Картинки по запросу ROCKLATAN ФОТО

Комментарии

Популярные сообщения из этого блога