Rocklatan (роклатан) - новое комбинированное лекарственное средство при глаукоме, содержащее ингибитор rho-киназы (rock).
Глаукома
характеризуется
повреждением зрительного нерва следствие
повышенного внутриглазного давления. Характерной картиной повреждения зрительного
нерва является прогрессирующая дегенерация клеток сетчатки, что приводит к
необратимой потере зрения и, возможно, слепоте. По оценке экспертов , считается,
что не менее 60 миллионов человек во
всем мире страдает глаукомой, из них - 2,7
миллиона человек в США, Исследовательская
группа по изучению глазных заболеваний (Eye
Diseases Prevalence Research Group) сделаал заключение, что лишь половина
американцев с глаукомой знают, что у них есть болезни. В результате, глаукома
остается основной причиной слепоты у взрослых. Однако при своевременной диагностике
и эффективном лечении глаукомы слепоты
можно избежать.
Одним из последних достижений в лечении глаукомы является Rocklatan (Роклатан), представляющий собой 0.02%/0.005% глазные капли, состоящие из комбинации двух веществ netarsudil и latanoprost. Роклатан представляет собой комбинацию фиксированных доз латанопроста (Xalatan), аналога простагландина и нетарсудила (Rhopressa), первого в своем классе ингибитора Rho-киназы (ROCK).
Производится Роклатан
фармацевтической компанией Aerie
Pharmaceuticals, Inc.
Роклатан применяют при
повышенном внутриглазном давлении у
пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.
В исследованиях фазы
III MERCURY 1 и MERCURY 2
комбинированный препарат Роклатан
превосходил по степени снижения
внутриглазного давления (ВГД) отдельно латанопрост и нетарсудил в каждый
измеренный момент времени. Более 60% пациентов достигли снижения ВГД на 30% и
более процентов, в два раза больше, чем при
монотерапии латанопростом.
Наиболее
распространенным побочным эффектом была легкая гиперемия конъюнктивы
(покраснение глаз).
СПРАВКА:
Rho / rho-kinase (ROCK) путь играет важную роль в патогенезе некоторых
сердечно-сосудистых заболеваний. Активация ROCK участвует в регуляции тонуса
сосудов, дисфункции эндотелия, воспаления и ремоделирования. Ингибирование ROCK
оказывает благотворное влияние при различных сердечно-сосудистых заболеваниях [см.
Dong
M,
Yan
BP,
Liao
JK,
Lam
YY,
Yip
GW,
Yu
CM.
Rho-kinase inhibition: a novel therapeutic target for
the treatment of cardiovascular diseases Drug Discov Today. 2010
Aug;15(15-16):622-9. doi: 10.1016/j.drudis.2010.06.011. Epub 2010 Jun 25].
Rho kinase (ROCK1 и ROCK2) представляет собой
серин / треонинкиназу, через которую осуществляет
своё действие Rho ГТФ –аза. Она играет ключевую роль в регуляции сократимости
гладкомышечных тканей, независимо от кальция. Селективные ингибиторы ROCK способствуют оттоку внутриглазной
жидкости, что имеет большое практическое значение при лечении глаукомы. В частности,
есть экспериментальное подтверждение того, что ингибиторы ROCK и Rho ГТФ –азы могут увеличить
отток водянистой влаги через трабекулярную сеть, что приводит к снижению
внутриглазного давления. В дополнение к этому ингибиторы ROCK и Rho GTP - азы улучшают глазной кровоток, выживание
ганглиозных клеток сетчатки и регенерацию аксонов. Таким образом, можно считать,
что селективные ингибиторы ROCK / Rho GTP - азы представляет собой новый терапевтический
подход, направленный на снижение повышенного внутриглазного давления у
пациентов с глаукомой [см. Rao VP, Epstein DL. Rho GTPase/Rho kinase
inhibition as a novel target for the treatment of glaucoma. BioDrugs.
2007;21(3):167-77].pharmaterra.ru
Комментарии
Отправить комментарий